أميداز (AMD)
الإنزيمات:معظم الإنزيمات عبارة عن بروتينات، وهي عوامل محفزة بيولوجية جزيئية كبيرة.
أميداز:تحفز هذه الإنزيمات عملية التحلل المائي لمختلف الأميدات الأليفاتية والعطرية، سواءً كانت داخلية المنشأ أو خارجية، وذلك بنقل مجموعة أسيل إلى الماء، مما ينتج عنه أحماض حرة وأمونيا. تُستخدم أحماض الهيدروكساميك وغيرها من الأحماض العضوية على نطاق واسع في صناعة الأدوية، لأنها مكونات أساسية لعوامل النمو والمضادات الحيوية ومثبطات الأورام. ويمكن تصنيف الأميدازات إلى نوعين: أسيلازات من النوع R وأسيلازات من النوع S، وذلك بناءً على الانتقائية الفراغية للمحفز.
بالإضافة إلى تحفيز تحلل الأميدات، يمكن للأميداز أيضًا تحفيز تفاعلات نقل الأسيل في وجود ركائز مشتركة مثل الهيدروكسيل أمين.
تختلف إنزيمات الأميداز باختلاف مصادرها في تخصصها تجاه الركائز، فبعضها لا يستطيع تحليل سوى الأميدات العطرية، وبعضها الآخر لا يستطيع تحليل سوى الأميدات الأليفاتية، بينما يحلل بعضها الآخر أميدات ألفا أو أوميغا الأمينية. تتمتع معظم الأمينات بنشاط تحفيزي جيد فقط تجاه الأميدات غير الحلقية أو العطرية البسيطة، أما بالنسبة للأميدات العطرية المعقدة، وخاصة الأميدات الحلقية غير المتجانسة، وخاصة تلك التي تحتوي على بدائل في الموقع أورثو، فإن نشاطها يكون منخفضًا عمومًا (حيث لا يُظهر سوى عدد قليل من الإنزيمات تأثيرات تحفيزية أفضل).
الآلية التحفيزية:
| الإنزيمات | رمز المنتج | رمز المنتج |
| مسحوق الإنزيم | ES-AMD-101~ ES-AMD-119 | مجموعة من 19 إنزيم أميداز، 50 ملغ لكل منها، 19 قطعة * 50 ملغ / قطعة، أو كمية أخرى |
| مجموعة الفحص (SynKit) | ES-AMD-1900 | مجموعة من 19 إنزيم أميداز، كل منها 1 ملغ، 19 قطعة * 1 ملغ / قطعة |
★ تخصص عالٍ في الركيزة.
★ انتقائية كيرالية قوية.
★ كفاءة تحويل عالية.
★ منتجات ثانوية أقل.
★ ظروف تفاعل معتدلة.
★ صديق للبيئة.
➢ ينبغي إجراء فحص الإنزيم لركائز محددة بسبب خصوصية الركيزة، والحصول على إنزيم يحفز الركيزة المستهدفة بأفضل تأثير تحفيزي.
➢ تجنب ملامسة الظروف القاسية مثل: درجات الحرارة العالية، ودرجة الحموضة العالية/المنخفضة، والمذيبات العضوية ذات التركيز العالي.
عادةً، يجب أن يتضمن نظام التفاعل الركيزة ومحلولًا منظمًا (درجة الحموضة المثلى للتفاعل مع الإنزيم). كما يجب أن تتواجد الركائز المساعدة، مثل الهيدروكسيل أمين، في نظام تفاعل نقل الأسيل.
➢ يجب إضافة AMD في النهاية إلى نظام التفاعل مع درجة الحموضة ودرجة الحرارة المثلى للتفاعل.
➢ جميع أنواع المبيدات الحمضية لها ظروف تفاعل مثالية مختلفة، لذلك يجب دراسة كل منها على حدة.
المثال 1(1):
نشاط التحلل المائي لركائز الأميد المختلفة
| الركيزة | نشاط محدد ميكرومول/دقيقة-1mg-1 | الركيزة | نشاط محدد ميكرومول/دقيقة-1mg-1 |
| أسيتاميد | 3.8 | ο-OH بنزاميد | 1.4 |
| بروبيوناميد | 3.9 | p-OH بنزاميد | 1.2 |
| لاكتاميد | 12.8 | ο-NH2بنزاميد | 1.0 |
| بوتيراميد | 11.9 | p-NH2بنزاميد | 0.8 |
| إيزوبوتيراميد | 26.2 | ο-تولواميد | 0.3 |
| البنتاناميد | 22.0 | p-تولواميد | 8.1 |
| هيكساناميد | 6.4 | نيكوتيناميد | 1.7 |
| سيكلوهيكساناميد | 19.5 | إيزونيكوتيناميد | 1.8 |
| أكريلاميد | 10.2 | بيكوليناميد | 2.1 |
| ميتاكريلاميد | 3.5 | 3-فينيل بروبيوناميد | 7.6 |
| بروليناميد | 3.4 | إندول-3-أسيتاميد | 1.9 |
| بنزاميد | 6.8 |
تم إجراء التفاعل في محلول منظم فوسفات الصوديوم 50 ملي مولار، درجة الحموضة 7.5، عند 70 درجة مئوية.
| الأميدات | هيدروكسيلامين | الهيدرازين |
| أسيتاميد | 8.4 | 1.4 |
| بروبيوناميد | 18.4 | 3.0 |
| إيزوبوتيراميد | 25.0 | 22.7 |
| بنزاميد | 9.2 | 6.1 |
تم إجراء التفاعل في محلول منظم فوسفات الصوديوم 50 ملي مولار، درجة الحموضة 7.5، عند 70 درجة مئوية.
تركيز الكاشف ذي الصلة: الأميدات، 100 ملي مولار (بنزاميد، 10 ملي مولار)؛ الهيدروكسيلامين والهيدرازين، 400 ملي مولار؛ الإنزيم 0.9 ميكرومولار.
المثال 2(2):
المثال 3(3):
1. دابوسكو AS، أمندولا S.، وآخرون. المتطرفون، 2001، 5: 183-192.
2. Guo FM, Wu JP, Yang LR, et al. Process Biochemistry, 2015, 50(8): 1400-1404.
3. Zheng RC, Jin JQ, Wu ZM, et al. Bioorganic Chemistry, 2017, Available online 7.
